[发明专利]一类2-取代-7-氟-4-芳杂基喹唑啉衍生物及制备方法与用途

摘要

本发明公开了一类结构新颖的2-取代-7-氟-4-芳杂基喹唑啉类衍生物及制备方法与其在制备抗胶质瘤药物组合物中的用途，通用合成路线：以4-氟邻氨基苯甲酸1为通用原料，关环得到喹唑啉酮2，氯代得到关键中间体3，再与苯胺(苯酚或苯硫)类化合物缩合，经过三步反应(a，b，c)得到目标产物4化合物；考虑到4-苯胺喹唑啉类化合物具有广泛的生理活性，特别是抗肿瘤活性突出；发明人在对胶质瘤细胞株(U251，U87，A172)的筛选中，发现并合成了一系列新颖的2-取代-7-氟-4-取代喹唑啉衍生物，显示出了良好的抗肿瘤活性，因而在治疗脑肿瘤方面具有广阔前景。

主权项

1.一类具有如下通式(I)的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐：式中X可以为O，S，NHCH₂，NR₃；R₁可以为氢，甲基，氯甲基，甲氧甲基，乙氧甲基，羟甲基，乙酰氧甲基；R₂可以为取代的苯基，芳杂环基团，脂肪烷烃基团；R₃可以为氢或甲基。