[发明专利]制备(1aR,2aS,5aS,5bS)-四氢-1aH-环氧[2’,3’:3,4]环戊烷并[1,2-b]呋喃-4(5bH)-酮的方法有效
| 申请号： | 201110070257.0 | 申请日： | 2011-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN102206224A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 杨波;崔柏林;庞智斌;李东伟 | 申请（专利权）人： | 北京洛斯顿精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 102628 北京市大兴区大兴工业*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备1aR，2aS，5aS，5bS-四氢-1aH-环氧[2′，3′：3，4]环戊烷[1，2-b]呋喃-4(5bH)-酮的方法。该方法包括：1)将(3aR，6aS)-3，3a，6，6a-四氢2H-环戊烷[b]呋喃2-酮于溶剂中与NBS进行反应，得到(3aS，4R，5R，6aS)-4-溴-5-羟基代六氢-2H-环戊烷[b]呋喃-2酮；2)将(3aS，4R，5R，6aS)-4-溴-5-羟基代六氢-2H-环戊烷[b]呋喃-2酮于有机溶剂中与碱性化合物水溶液和四丁基溴化铵进行反应，得到所述产物。本发明以Corey内酯为原料，在DMSO/H2O体系中，以NBS为亲电试剂，从exo方向进攻形成中间体，溶剂中的水再作为亲核试剂从反向开环得到稳定化合物，在弱碱处理后得到目标产物。该方法制备步骤简便，操作方便，中间体式II化合物为结晶性固体，便于提纯。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 ar as bs ah 环氧 戊烷 呋喃 bh 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式III所示1aR，2aS，5aS，5bS-四氢-1aH-环氧[2′，3′：3，4]环戊烷[1，2-b]呋喃-4(5bH)-酮的方法，包括如下步骤：1)将式I所示(3aR，6aS)-3，3a，6，6a-四氢2H-环戊烷[b]呋喃2-酮于溶剂中与NBS进行反应，反应完毕得到式II所示(3aS，4R，5R，6aS)-4-溴-5-羟基代六氢-2H-环戊烷[b]呋喃-2酮；![]()
(式I) (式II)2)将所述步骤1)所得式II所示(3aS，4R，5R，6aS)-4-溴-5-羟基代六氢-2H-环戊烷[b]呋喃-2酮于有机溶剂中与碱性化合物的水溶液和四丁基溴化铵进行反应，反应完毕后得到所述式III所示1aR，2aS，5aS，5bS-四氢-1aH-环氧[2′，3′：3，4]环戊烷[1，2-b]呋喃-4(5bH)-酮，![]()
(式III)。
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