[发明专利]大黄酸的醚衍生物以及它们的治疗用途

摘要

大黄酸的醚衍生物以及它们的治疗用途，属医药领域。可具有生物活性的化合物是通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或水合物；其中X1是H或CH2R1，且X2是H或CH2R2，但X1和X2不都是H；R1和R2相同或不同且各自是被R3取代的C1-6烷基，或可被R8任选取代且可含有一个或多个选自O、S(O)n和NR9的附加杂原子的4-7元环；R3是F、CF3、OR4、NR5R6或S(O)nR7；R4、R5和R6相同或不同且各自是H或被R3任选取代的C1-6烷基，或NR5R6是含有一个或多个选自O、NR8和S(O)n的杂原子的C4-6杂环烷基环；各n是0-2；R7是C1-6烷基；R8是如R3所定义的或是被R3或卤素任选取代的C1-4烷基；且R9是H或C1-6烷基。治疗用途是：用于制备治疗或预防与T-细胞增殖有关或由促炎细胞因子介导的疾病的药物。

主权项

1.大黄酸的醚衍生物，其特征在于：①通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或水和物，其中X₁是H或CH₂R₁，且X₂是H或CH₂R₂，但X₁和X₂不都是H；②R₁和R₂相同或不同且各自是被R₃取代的C_1-6烷基，或可被R₈任选取代且可含有一个或多个选自O、S(O)_n和NR₉的附加杂原子的4-7元环；③R₃是F、CF₃、OR₄、NR₅R₆或S(O)_nR₇；④R₄、R₅和R₆相同或不同且各自是H或被R₃任选取代的C_1-6烷基，或NR₅R₆是含有一个或多个选自O、NR₈和S(O)_n的杂原子的C_4-6杂环烷基环；各n是0-2；⑤R₇是C_1-6烷基；⑥R₈是如R₃所定义的或是被R₃或卤素任选取代的C_1-4烷基；且R₉是H或C_1-6烷基。