[发明专利]一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法无效
| 申请号： | 201110088422.5 | 申请日： | 2011-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN102558234A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 韩剑众 | 申请（专利权）人： | 浙江工商大学 |
| 主分类号： | C07F9/80 | 分类号： | C07F9/80;A61K31/505;A61K9/14;A61P31/04;A61P1/00 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310018 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：将对氨基苯胂酸的氨盐在盐酸和亚硝酸钠的存在下发生重氮化反应，生成对氨基苯胂酸重氮盐；对氨基苯胂酸重氮盐在氯化亚铜的作用下脱氮生成对氯苯砷酸；对氯苯砷酸与三甲氧苄氨嘧啶反应，在碱催化条件下，脱去一分子HCl或二分子HCl，生成同时带有对氨基苯胂酸和三甲氧苄氨嘧啶基团的单取代产物或双取代产物。本发明将水溶性侧链(TMP)共价连接到水不溶性药物(阿散酸)上，将阿散酸转变为水溶性药物，从而解决药物溶解性过低、吸收差而导致的生物利用率低下的缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 通过 氨基 苯胂酸 重氮化 制备 阿散酸 制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：a)将对氨基苯胂酸的氨盐在盐酸和亚硝酸钠的存在下发生重氮化反应，生成对氨基苯胂酸重氮盐；b)对氨基苯胂酸重氮盐在氯化亚铜的作用下脱氮生成对氯苯砷酸；c)对氯苯砷酸与三甲氧苄氨嘧啶反应，在碱催化条件下，脱去一分子HCl或二分子HCl，生成同时带有对氨基苯胂酸和三甲氧苄氨嘧啶基团的式(1)所示单取代产物或式(2)所示双取代产物；![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江工商大学，未经浙江工商大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201110088422.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：喹啉基氧基苯磺酰胺
- 下一篇：一种应用同步相量技术的动态输电线容量估计方法
