[发明专利]N-（吡嗪-2-基羰基）-L-苯丙氨酸的制备方法有效
| 申请号： | 201110088449.4 | 申请日： | 2011-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN102212036A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | 毛化;钟静芬;陈学文;刘志;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸的制备方法，包括如下步骤：(1)氯化亚砜与吡嗪-2-甲酸在有机溶剂中反应，得到吡嗪-2-甲酰氯；(2)氯化亚砜与L-苯丙氨酸在甲醇中反应，得到L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐；(3)将吡嗪-2-甲酰氯与金属M溶于四氢呋喃中，然后将该溶液加入到L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐与金属M的四氢呋喃溶液中，得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸甲酯；(4)将N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸甲酯溶于有机溶剂中，碱性条件下水解得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸。本发明的合成方法操作步骤少，收率高，原料易得，环境污染少。适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡嗪 羰基 苯丙氨酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
化合物N‑(吡嗪‑2‑基羰基)‑L‑苯丙氨酸的制备方法，包括如下步骤：(1)氯化亚砜与吡嗪‑2‑甲酸在有机溶剂中反应，得到吡嗪‑2‑甲酰氯；(2)氯化亚砜与L‑苯丙氨酸在甲醇中反应，得到L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐；(3)将吡嗪‑2‑甲酰氯与金属M溶于四氢呋喃中，然后将该溶液加入到L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐与金属M的四氢呋喃溶液中，得到N‑(吡嗪‑2‑基羰基)‑L‑苯丙氨酸甲酯，其中所述金属M为Zn、Mg、Sn，优选Zn；(4)将N‑(吡嗪‑2‑基羰基)‑L‑苯丙氨酸甲酯溶于有机溶剂中，碱性条件下水解得到N‑(吡嗪‑2‑基羰基)‑L‑苯丙氨酸。
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