[发明专利]一种通过三甲氧苄氨嘧啶重氮化制备阿散酸制剂的方法无效
| 申请号： | 201110088902.1 | 申请日： | 2011-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN102558235A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 韩剑众 | 申请（专利权）人： | 浙江工商大学 |
| 主分类号： | C07F9/80 | 分类号： | C07F9/80;A61K31/285;A61K9/14;A61P31/04;A61P1/00 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310018 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过三甲氧苄氨嘧啶重氮化制备阿散酸制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：三甲氧苄氨嘧啶在HCl和HNO2的存在下发生重氮化反应，生成三甲氧苄氨嘧啶重氮盐；三甲氧苄氨嘧啶重氮盐与阿散酸发生偶联反应，生成以偶氮键结合的同时带有双官能团的分子。本发明将水溶性侧链(TMP)共价连接到水不溶性药物(阿散酸)上，将阿散酸转变为水溶性药物，从而解决药物溶解性过低、吸收差而导致的生物利用率低下的缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 通过 三甲氧苄氨 嘧啶 重氮化 制备 阿散酸 制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通过三甲氧苄氨嘧啶重氮化制备阿散酸制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：a)三甲氧苄氨嘧啶在HCl和HNO2的存在下发生重氮化反应，生成三甲氧苄氨嘧啶重氮盐；b)三甲氧苄氨嘧啶重氮盐与阿散酸发生偶联反应，生成如式(1)所示的以偶氮键结合的同时带有双官能团的分子；![]()
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