[发明专利]一种地西他滨的合成方法有效
| 申请号： | 201110091295.4 | 申请日： | 2011-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN102212097A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | 姚全兴;李靖 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;B01J31/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 400039 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，公开了一种地西他滨的合成方法，具体为2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶与氯代核糖在对硝基苯酚催化作用下发生缩合反应，然后在碱性环境下水解脱除乙酰基生成地西他滨。本发明所述地西他滨的合成方法以对硝基苯酚作为催化剂，制得的氯代核糖氮杂胞嘧啶β构型异构体的比例较大，水解后生成的β构型地西他滨含量高，降低了地西他滨的纯化难度，提高了地西他滨成品纯度。本发明纯化时使用乙酸乙酯代替甲醇或者乙醇，避免纯化阶段甲醇和乙醇对地西他滨成品纯度的影响，并且所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地西他滨的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、式I所示化合物与式II所示化合物在对硝基苯酚催化作用下发生缩合反应，生成式III所示化合物；步骤2、式III所示化合物在碱性环境下水解生成地西他滨；![]()
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