[发明专利]邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用

摘要

邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用。涉及醇类化合物，提供邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用。以一种廉价易得的氨基酸为原料，经过4步法，立体选择性单一地合成了8个具有重要生理活性的邻氨基醇天然产物及其衍生物。氧化加成采用一瓶两步法，实现了不对称合成中立体选择性单一的目标同时C-2没有发生外消旋化。还通过活性实验分析了这些化合物作为FAAH酶抑制剂的活性，为多种医药的发展提供可靠有价值的依据。合成方法通用、简洁、高效且选择性单一，所用原料廉价易得，各步骤操作分离简单，适合于工业化大规模生产。

主权项

1.邻氨基醇类化合物，其特征在于，其结构通式为：其中R₁为H、-CH₃、-Ac、-CHO、-Bn、-Boc、-CSNHPh、-CONHPh、-CONHⁿBu、-SO₂Me、-COCF₃、-COCH＝CHPh、-COCH＝CHPhCF₃、-COCH(NHB oc)CHMe₂或-COCH(NH₃⁺Cl^-)CHMe₂；R₂为H，-CH₃，-Ac，-CHO，-Bn，-Boc，-CSNHPh，-CONHPh，-CONHⁿBu，-SO₂Me，-COCF₃，-COCH＝CHPh，-COCH＝CHPhCF₃，-COCH(NHB oc)CHMe₂或-COCH(NH₃⁺Cl^-)CHMe₂；R₃为H，-CH₃，-Ac，-PO(OMe)₂或-COCF₃；R为C₀～C₁₉烷基、C₀～C₁₉烯基、C₀～C₁₉炔基、芳基或芳香杂环基；Y为H，-OH，-CH₃，-CH(CH₃)₂，-CH₂CH₂CH₃，-F，-CH(CH₃)CH₂CH₃，-OPh，-NH₂，-NBn₂，-NH₃Cl，-CH₂SH，-CH₂SCH₃，-CH₂-p-OBn-Ph或-(CH₂)₃-NBn₂。