[发明专利]一种萘苯醚类苯磺酰胺衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药技术领域,具体为一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物及其制备方法和用途。所述萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物的制备方法包括，以1-萘酚或2-萘酚为原料,与2-碘代-4-取代苯甲醚发生Ullmann反应生成中间体A；中间体A在三溴化硼作用下发生去甲基化反应得到中间体B；中间体B与4-（溴乙酰氨基）苯磺酰胺衍生物在碱作用下生成目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且较低细胞毒性较低。因此含有该类化合物的组合物可用作治疗艾滋病等相关药物。

主权项

1.一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物，其特征在于具有如下结构式(Ⅰ)：其中R₁, R₂分别选自氢， C_1~6烷基，C_3~7环烷基，被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2~6烯基，被一个或多个氯原子或氰基取代的C_2~6炔基，被一个或多个卤原子或氰基取代的苯基，被一个或多个卤原子或氰基取代的α-萘基或β-萘基，被一个或多个卤原子或氰基取代的杂芳基，以及使-NR₁R₂构成3~6元含氮杂环的桥接取代基；R₃选择氢，卤原子，氰基，硝基，氨基，羟基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯基，被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷氧基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔氧基；R₄选择氢，卤原子，氰基，硝基，氨基，羟基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯基，被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷氧基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔氧基；萘环与苯环之间的氧原子连接在萘环的1-位或2-位;R₅和R₆分别独立的选自氢，卤原子，氰基，羟基，甲酰基，乙酰基，甲酰胺基，乙酰氨基，硝基，氨基，C_1~6烷基取代的氨基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯基，被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷氧基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔氧基；m为0~3的整数，n为0~4的整数。