[发明专利]一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2，6二氟苯甲酸为原料，依次经过碘代反应，与芳卤代化合物偶联反应，与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应，然后关环、水解，最后制得目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制，而且细胞毒性较低。因此，该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。

主权项

1.一种5-羟基喹诺酮类衍生物，其特征在于具有如下结构式(Ⅰ)：其中R₁选自氢，卤原子，氰基，硝基，氨基，羟基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯基，被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔基，被一个或多个卤原子取代的C_1~6烷氧基，被一个或多个卤原子取代的C_2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C_3~6炔氧基； R₂选自氢，C_1~6烷基，C_3~7环烷基，被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2~6烯基，被一个或多个氯原子或氰基取代的C_2~6炔基，被一个或多个卤原子或氰基取代的苯基，被一个或多个卤原子或氰基取代的苄基，被一个或多个卤原子或氰基取代的α-萘基或β-萘基，被一个或多个卤原子或氰基取代的杂芳基；X选自碳原子，氧原子，氮原子，硫原子。