[发明专利]塞来昔布制备工艺无效
| 申请号： | 201110099663.X | 申请日： | 2011-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN102746231A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 梅林雨;罗振福;郑志超;靳朝东;高晶;梁忠信 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供一种简易高效制备选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂4-[3-三氟甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-吡唑基]苯磺酰胺(塞来昔布，Celecoxib，I)的方法。以三氟乙酸烷基酯和4-甲基苯乙酮为起始原料在有机碱溶液的作用下反应后，直接向体系中加入稀酸和有机溶媒及4-氨基磺酰基苯肼或其酸盐，加热升温制得塞来昔布。本反应采用“一锅法”，条件温和、操作简易、产品收率和纯度高，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 塞来昔布 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种塞来昔布(Celecoxib，I)的制备方法，其特征在于，三氟乙酸烷基酯(II)经有机碱溶液作用后，加入4-甲基苯乙酮(III)升温反应，所得产物不经纯化直接向反应体系中加入水或有机溶剂或两者的混合物，用盐酸调至酸性，最后加入4-氨基磺酰基苯肼或其盐(V)升温反应，制得塞来昔布![]()
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