[发明专利]烯丙基半胱氨酰氨基酸甲酯衍生物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201110106706.2 | 申请日: | 2011-04-27 |
公开(公告)号: | CN102757477A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;丁怡 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;A61K38/05;A61P29/00 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;余光军 |
地址: | 100054 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了烯丙基半胱氨酸氨基酸甲酯衍生物及其合成方法和应用。本发明利用大蒜中最重要的活性成分烯丙基半胱氨酸为母核,将其进行氨基酸修饰,通过对其结构修饰改善其药代性质,进而改善母核的生物活性,得到式I所示的烯丙基半胱氨酸氨基酸甲酯衍生物。药理药效学实验表明,本发明烯丙基半胱氨酸氨基酸甲酯衍生物具有优异的抗炎或镇痛活性,可将其制备成抗炎或镇痛药物。 | ||
搜索关键词: | 丙基 半胱氨酰 氨基酸 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.具有抗炎镇痛活性的烯丙基半胱氨酸氨基酸甲酯衍生物,其结构式为式I所示:
式I其中,R选自氢、CH3、CH(CH3)2,CH(CH3)CH2CH3,CH2CH(CH3)2,CH2C6H4-OH-p,CH(OH)CH3,Indole-5-yl-CH2,CH2CH2CO2CH3,CH2OH,CH2CH2CH2CH2NHCOCH(NH2)CH2SCH2CHCH2,CH2CO2CH3,Imidazole-4-yl-CH2,CH2CH2SCH3或CH2C6H5。
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