[发明专利]N7-鸟嘌呤烷化物的制备方法

摘要

本发明涉及一种N7-鸟嘌呤烷化物的制备方法，该方法是以2′-脱氧鸟苷为原料，以碘乙烷、环氧乙烷、1-溴-2-氯乙烷、3-溴丙烯或1，2-二溴乙烷作为烷化剂，在二甲基亚砜、冰醋酸或二甲基乙酰胺溶液中，于15～50℃，反应0.5～96h，反应完毕后进行减压蒸馏，粗产品经硅胶柱层析分离纯化，用乙酸乙酯∶石油醚(体积比)＝10～20∶1和乙酸乙酯∶无水甲醇(体积比)＝10～20∶1洗脱液分别洗脱，得到N7-鸟嘌呤烷化物。本发明方法具有反应条件温和、分离纯化过程简单、产物收率高、对环境污染较少等优点，有利于N7-鸟嘌呤烷化物的大量生产。

主权项

1.一种N⁷-鸟嘌呤烷化物的制备方法，包括以下步骤：(1)将2’-脱氧鸟苷1～3mmol溶于有机溶剂，超声1～2min；(2)待2’-脱氧鸟苷完全溶解后，加入烷化剂碘乙烷、环氧乙烷、1-溴-2-氯乙烷、3-溴丙烯或1，2-二溴乙烷，2’-脱氧鸟苷与烷化剂的摩尔比为1∶2～15，控制反应温度在15～50℃，反应0.5～96h；(3)反应完毕后，控制温度在15～40℃进行减压蒸馏，除去溶剂；(4)将得到的粗产品用硅胶柱层析法进行分离纯化，用乙酸乙酯∶石油醚(体积比)＝10～20∶1洗脱液洗脱，再用乙酸乙酯∶无水甲醇(体积比)＝10～20∶1洗脱液洗脱，即可得到式(I)所示化合物，其中R表示-CH₂CH₃、-CH₂CH₂OH、-CH₂CH₂Cl、-CH₂CH＝CH₂或-CH₂CH₂Br。