[发明专利]一种头孢拉宗的合成方法有效
| 申请号： | 201110132642.3 | 申请日： | 2011-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN102250124A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 朱正兵;郭子维 | 申请（专利权）人： | 海南合瑞制药股份有限公司;重庆福安药业（集团）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 | 代理人： | 王明霞 |
| 地址： | 570311 海南省*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢拉宗的合成方法，该合成方法包括以下步骤：(1)7-MAC经氨基保护剂保护，得7-MAC硅烷化物；(2)头孢拉宗侧链与卤化物反应，得头孢拉宗侧链酰卤化物；(3)7-MAC硅烷化物与头孢拉宗侧链酰卤化物反应，得到中间体头孢拉宗二苯甲酯；(4)头孢拉宗二苯甲酯脱去保护基，得到头孢拉宗。其中，所述的氨基保护剂为六甲基二硅胺烷、三甲基氯硅烷、N，O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺、或N，N-双(三甲基硅烷基)-2，2，2-三氟乙酰胺。该方法合成路线设计简单合理、易于实现，反应条件均温和，反应过程简单安全可控，中间产物易于分离、提纯，头孢拉宗的收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢拉宗的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：(1)7-MAC经氨基保护剂保护，得7-MAC硅烷化物：![]()
7-MAC 7-MAC硅烷化物所述的氨基保护剂为六甲基二硅胺烷、三甲基氯硅烷、N，O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺、或N，N-双(三甲基硅烷基)-2，2，2-三氟乙酰胺；优选为三甲基氯硅烷或六甲基二硅胺烷；最优选为三甲基氯硅烷；(2)头孢拉宗侧链与卤化物反应，得头孢拉宗侧链酰卤化物![]()
头孢拉宗侧链 头孢拉宗侧链酰卤化物X为-F、-Cl或-Br；(3)制备中间体头孢拉宗二苯甲酯：![]()
头孢拉宗侧链酰卤化物 7-MAC衍生物硅烷化物 头孢拉宗二苯甲酯；(4)由中间体头孢拉宗二苯甲酯制备头孢拉宗![]()
头孢拉宗二苯甲酯 头孢拉宗。
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