[发明专利]膦酰氨基吡啶衍生物，其制备方法和药物组合物及在抗真菌剂中的应用

摘要

本发明提供了结构式(I)表示的膦酰氨基吡啶衍生物及其盐，式中，R1表示氢原子、卤素原子、氰基、氨基、R4-NH-、R5-O-、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基，其中，R4表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基，R5表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基；R2和R3选自氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或R2和R3一起构成C3-8构成的环；X表示单键、亚甲基、氧原子、硫原子、-CH₂O-、-OCH₂-、-NH-、-CH₂NH-、-NHCH₂-、-CH₂S-、-SCH₂-。本发明还提供了上述膦酰氨基吡啶衍生物及其盐的制备方法，和以该膦酰氨基吡啶衍生物及其盐为活性成分的药物组合物，以及它们在制备抗真菌药物中的应用。本发明的膦酰氨基吡啶衍生物及其盐与现有临床应用的抗真菌药物相比，该类化合物具有高效、低毒、抗真菌谱广以及具有优良的理化性质和体内抗真菌活性等优点。

主权项

1.膦酰氨基吡啶衍生物，为结构式(I)的膦酰氨基吡啶衍生物：式中，R1表示氢原子、卤素原子、氰基、氨基、R4-NH-、R5-O-、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基，其中，R4表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基，R5表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基；R2和R3选自氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或R2和R3一起构成C3-8构成的环；X表示单键、亚甲基、氧原子、硫原子、-CH₂O-、-OCH₂-、-NH-、-CH₂NH-、-NHCH₂-、-CH₂S-、-SCH₂-。