[发明专利]有机化合物无效
| 申请号： | 201110137966.6 | 申请日： | 2004-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN102260188A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | D·K·贝施林;J·K·麦鲍姆;H·塞尔纳 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C237/20 | 分类号： | C07C237/20;C07C231/12;C07C237/24;C07C255/60;C07C253/30;C07C323/41;C07C319/12;C07C271/24;C07D295/135;C07D307/79;C07D319/18;C07D321/10;C0 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 陈润杰;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明公开涉及式(I)的δ-氨基-γ-羟基-ω--芳基-链烷酸酰胺化合物及其盐，它们具有肾素抑制活性。本发明也涉及包含上述化合物的药用组合物，还涉及将其给药治疗下列疾病的方法，所述疾病包括高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠状动脉综合征、充血性心衰、心肌肥厚、心肌纤维化、梗塞后心肌病、不稳定型冠状动脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾病、肝纤维化、糖尿病导致的并发症(如肾病、血管病和神经病)、冠状动脉疾病、血管成形术后的再狭窄、眼房压力升高、青光眼、异常血管生长、高醛甾酮症、认知损害、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知紊乱。 |
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| 搜索关键词： | 有机化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中：R1为氢、卤素、任选卤化的烷基、环烷基、羟基、任选卤化的烷氧基、环烷氧基、C1-C7烷氧基-C1-C7烷氧基或者游离或酯化的或酰胺化的羧基-C1-C7烷氧基或C1-C7烷基；R2为氢、卤素、任选卤化的C1-C7烷基、羟基、环烷基、环烷氧基、任选卤化的C1-C7烷氧基-C1-C7烷基、任选取代的C1-C7烷氧基-C1-C7烷基、环烷氧基-C1-C7烷基；任选C1-C7链烷酰化的、卤化的或磺酰化的羟基-C1-C7烷氧基；氨基-C1-C7烷基，该基团未取代或者被C1-C7烷基、C1-C7链烷酰基和/或C1-C7烷氧基羰基所取代；任选氢化的杂芳基-C1-C7烷基；氨基-C1-C7烷氧基，该基团被C1-C7烷基、C1-C7链烷酰基和/或C1-C7烷氧基羰基所取代；氧代-C1-C7烷氧基、C1-C7烷氧基、C1-C7烯氧基、环烷氧基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷氧基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷氧基-C1-C7链烯基、C1-C7烯氧基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷氧基-C1-C7烯氧基、C1-C7烯氧基-C1-C7烷基、C1-C7链烷酰基C1-C7烷氧基、任选S-氧化的C1-C7烷硫基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷硫基-(羟基)-C1-C7烷氧基、芳基-C1-C7烷氧基、芳基-C1-C7烷基、芳基-C1-C7烷氧基、任选氢化的杂芳基-C1-C7烷氧基、任选氢化的杂芳基-C1-C7烷基、氰基-C1-C7烷氧基、氰基-C1-C7烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基-C1-C7烷氧基或者游离或酯化的或酰胺化的羧基-C1-C7烷基；或者R2位于间位，为任选被卤素取代的C1-C7烷氧基-C1-C7烷氧基，R3为卤素或三氟甲基，R4为氢、卤素、任选卤化的C1-C7烷基、羟基、任选卤化的C1-C7烷氧基或环烷氧基、C1-C7烷氧基-C1-C7烷基、环烷氧基-C1-C7烷基、羟基-C1-C7烷基、任选S-氧化的C1-C7烷硫基-C1-C7烷基、任选氢化的杂芳硫基-C1-C7烷基、任选氢化的杂芳基-C1-C7烷基；氨基-C1-C7烷基，该基因未取代或者是N-单-或N，N-双-C1-C7烷基化的、N-C1-C7链烷酰化的或N-C1-C7链烷磺酰化的或者被下列基团N，N-双取代的：C1-C7亚烷基、未取代的或N’-C1-C7烷基化的或N’-C1-C7链烷酰化的氮杂-C1-C7亚烷基、氧杂-C1-C7亚烷基或任选S-氧化的硫杂-C1-C7亚烷基；氰基-C1-C7烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基-C1-C7烷基、环烷基、芳基、羟基、C1-C7烷氧基、环烷氧基、C1-C7烷氧基-C1-C7烷氧基、环烷氧基-C1-C7烷氧基、羟基-C1-C7烷氧基、芳基-C1-C7烷氧基、任选卤化的C1-C7烷氧基、任选S-氧化的C1-C7烷硫基-C1-C7烷氧基、任选氢化的杂芳基-C1-C7烷氧基、任选氢化的杂芳硫基-C1-C7烷氧基；氨基-C1-C7烷氧基，该基团是未取代的或者是N-单-或N，N-双-C1-C7烷基化的、N-C1-C7链烷酰化的或N-C1-C7链烷磺酰化的或者被下列基团取代的：C1-C7亚烷基、未取代的或N’-C1-C7烷基化的或N’-C1-C7链烷酰化的氮杂-C1-C7亚烷基、氧杂-C1-C7亚烷基或任选S-氧化的硫杂-C1-C7亚烷基；氰基-C1-C7烷氧基或者游离或酯化的或酰胺化的羧基-C1-C7烷氧基；或者X为亚甲基、羟基亚甲基、氧、任选C1-C7烷基取代的氮、任选氧化的硫；R5为C1-C7烷基或环烷基；R6为氢、C1-C7烷基、羟基、烷氧基或卤素；R7为未取代的或N-单-或N，N-双-C1-C7烷基化的或N-C1-C7链烷酰化的氨基；R8为C1-C7烷基、C1-C7链烯基、环烷基或芳基-C1-C7烷基；R9为任选取代的C1-C7烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基-烷基、环烷基甲酰胺、N-单或N，N-双烷基取代的环烷基甲酰胺、任选取代的芳基-烷基、任选取代的芳氧基-芳基、任选取代的杂芳基氧基-烷基、游离或脂肪族酯化的或醚化的羟基-C1-C7烷基；氨基-C1-C7烷基，该基团是未取代的或者是N-C1-C7链烷酰化的或N-单-或N，N-双-C1-C7烷基化的或者被下列基因N，N-双取代的：C1-C7亚烷基、羟基-、C1-C7烷氧基-或C1-C7链烷酰基氧基-C1-C7亚烷基、未取代的或者N’-C1-C7链烷酰化的或N’-C1-C7烷基化的氮杂-C1-C7亚烷基、氧杂-C1-C7亚烷基或任选S-氧化的硫杂-C1-C7亚烷基；游离或酯化的或酰胺化的羧基-C1-C7烷基、游离或酯化的或酰胺化的二羧基-C1-C7烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基-(羟基)-C1-C7烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基环烷基-C1-C7烷基、氰基-C1-C7烷基、C1-C7链烷磺酰基-C1-C7烷基、未取代的或N-单-或N，N-双-C1-C7烷基化的硫代氨甲酰基-C1-C7烷基、未取代的或N-单-或N，N-双-C1-C7烷基化的氨磺酰基-C1-C7烷基、或通过碳原子结合的和任选氢化的和/或氧代的杂芳基、或被通过碳原子结合的和任选氢化的和/或氧代的杂芳基取代的C1-C7烷基。
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