[发明专利]水蛭结肠靶向口服制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及制剂领域，具体涉及以水蛭提取物、天然水蛭素、重组水蛭素为活性成分制成的水蛭结肠靶向口服制剂及其制备方法。本发明所解决的技术问题是提供一种水蛭结肠靶向口服制剂，实现在结肠部位释放、吸收，发挥疗效，提高口服给药的生物利用度。该口服制剂是活性成分制成包衣前中间体，然后在包衣前中间体上施用结肠靶向包衣系统；该包衣系统包括内包衣层和外包衣层；内包衣层为瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1-3份、菊粉1-3份的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液，包衣至增重3～9％；外包衣层为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂6-8份、致孔剂2-4份；包衣至增重3～15％。可在结肠部位释放、吸收，提高生物利用度。

主权项

水蛭结肠靶向口服制剂，以水蛭提取物、天然水蛭素或重组水蛭素为活性成分制成包衣前中间体，然后在包衣前中间体上施用结肠靶向包衣系统；其特征在于：所述的结肠靶向包衣系统包括内包衣层和外包衣层；其中，所述的内包衣层为瓜尔豆胶、海藻酸钠、菊粉的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液，包衣至增重3～9％；其中，混合物的重量配比关系为：瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1‑3份、菊粉1‑3份；所述的外包衣层为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂3‑4份、致孔剂1‑2份；包衣至增重3～15％。