[发明专利](1S,3S)-1-亚甲二氧基苯-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰氨基酸甲酯、其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201110141753.0 | 申请日： | 2011-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN102796098A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;董迪 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明通过将胡椒醛与L-色氨酸甲酯反应，然后将所得化合物的碳端进行氨基酸的甲酯修饰，得到一系列(1S，3S)-1-亚甲二氧基苯-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰氨基酸衍生物及其中间体，并且对这些衍生物进行了舒张血管活性、抗血小板聚集活性和抗血栓活性的研究。本发明方法简单，所用原料易得、安全、价廉，所得产物具有舒张血管活性、抗血小板聚集活性和抗血栓活性，有利于抗血栓药物的发展，因而本发明的化合物(1S，3S)-1-亚甲二氧基苯-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰氨基酸甲酯作为抗血栓剂在临床上具有应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 二氧 咔啉 氨基酸 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有以下通式I或结构式II的化合物：![]()
通式I中，R为-CH3、-CH2CO2CH3、-CH2CH2COOCH3、-CH2C6H5、-H、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2NHCOOCH2C6H5、-CH2CH(CH3)CH3、-CH2CH2SCH3、-CH2CH2CH2NHC(NH)NHNO2、-CH2OH、-CH(OH)CH3、-CH(CH3)CH3、-CH2-imidazole或-CH2C6H4OH；![]()
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