[发明专利]一种叶酸功能化的载药介孔氧化硅及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201110142109.5 申请日: 2011-05-30
公开(公告)号: CN102805869A 公开(公告)日: 2012-12-05
发明(设计)人: 房晨婕;郭瑞;张天蓝 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: A61K47/04 分类号: A61K47/04;A61K47/22;C01B33/12
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种叶酸功能化的载药介孔氧化硅及其制备方法。本发明所提供的叶酸功能化的载药介孔氧化硅是按照下述步骤制备得到的:1)以正硅酸酯为硅源,正十六烷基季铵盐为模板剂,巯丙基三甲氧基硅烷为功能化试剂,通过共缩聚和合成后嫁接的方法,制备巯基功能化介孔氧化硅;2)巯基功能化介孔氧化硅与2-(吡啶二巯基)乙基氯化铵作用得到以二硫键为连接体的氨基功能化介孔氧化硅;3)以物理吸附的方法将药物组装到介孔氧化硅孔道中;3)然后将叶酸通过二硫键以共价作用键合到介孔氧化硅上,得到叶酸功能化的载药介孔氧化硅。该产品不仅具有叶酸靶向作用,且比表面积大,热稳定性高,无毒,载药率高,尤其是能够有效防止药物泄漏。
搜索关键词: 一种 叶酸 功能 载药介孔 氧化 及其 制备 方法
【主权项】:
一种制备叶酸功能化的载药介孔氧化硅的方法,包括下述步骤:1)以烷基季铵盐为模板剂,在碱性条件下使正硅酸酯和巯丙基三甲氧基硅烷进行共缩聚反应,得到巯基功能化介孔氧化硅;2)采用合成后嫁接法,使巯丙基三甲氧基硅烷与步骤1)制备的巯基功能化介孔氧化硅反应,得到二次巯基功能化介孔氧化硅;3)在避光且无氧条件下,使步骤2)制备的巯基功能化介孔氧化硅与2‑(2‑氨基乙基二硫代)吡啶盐酸盐反应,得到以二硫键连接的氨基功能化介孔氧化硅;然后除去其中的模板剂,得到除去模板的、二硫键连接的氨基功能化介孔氧化硅;4)采用物理吸附法,将药物组装到步骤3)制备的除去模板的、二硫键连接的氨基功能化介孔氧化硅的孔道中,得到载药的二硫键连接的氨基功能化介孔氧化硅;5)在1‑乙基‑(3‑二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的催化作用下,使叶酸与步骤4)制备的载药的二硫键连接的氨基功能化介孔氧化硅反应,得到叶酸功能化的载药介孔氧化硅。
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