[发明专利]取代的苯二胺类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了取代的苯二胺类衍生物式(I)化合物及其药学上可接受的盐，和它们的制备方法，各取代基的定义详见说明书。本发明的化合物对癌症药效显著，且抗瘤谱宽广。

主权项

1.一种如式(I)所示的化合物，或者其药学上可接受的盐：其中，R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立地选自氢、烷基或取代的烷基、烷氧基或取代的烷氧基、或卤素，并规定R₁₀至R₁₄不同时为氢；Rb选自氢，烷基，或烷烃链与生物素的结合体；X选自硫或者碳原子，并规定，当X为硫时，n等于1或者2；当X为碳时，n等于1；Rf选自烷基；和R₃选自环烷烃，直链烷烃，单取代苯基，三取代苯基，杂环结构，以及如下结构，其中Rc可以为单稠环融合，双稠环融合，和任何稠环融合；并且规定，式(I)化合物不包括下列化合物：当R₁₀和R₁₃分别为甲基，R₁₁、R₁₂和R₁₄为氢；或者，R₁₀和R₁₃分别为氯，R₁₁、R₁₂和R₁₄为氢；或者，R₁₀和R₁₄分别为甲基，R₁₁、R₁₂和R₁₃为氢；或者，R₁₀为甲基，R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄为氢；或者，R₁₁为甲基，R₁₀、R₁₂、R₁₃和R₁₄为氢；或者，R₁₂为异丙基，R₁₀、R₁₁、R₁₃和R₁₄为氢；或者，R₁₀、R₁₂和R₁₄分别为甲基，R₁₁和R₁₃为氢时；同时，Rb为甲基；X为硫，n等于2；Rf为甲基；和R₃为甲基、环己基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基或甲基取代的吡啶基。