[发明专利]异噻唑啉(烷)酮取代的苯二羧酸衍生物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及式I化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途。本发明式I化合物可作为β-分泌酶抑制剂使用。其中R¹、R²、R³、R⁴、R¹和如本文中所定义。

主权项

1.式I的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中：R¹选自：其中R⁶选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C_1-6烷基和C_3-6环烷基，R^7a、R^7b、R^7c各自独立地选自：(1)氢，(2)卤素，(3)-OR¹⁰，(4)-SR¹⁰，和(5)-C_1-6烷基，R⁸、R⁹各自独立地选自：(1)氢，(2)未被取代的或者被-CN或1-4个卤素原子取代的C_1-6烷基，(3)未被取代的或者被C_1-4烷基取代的C_3-6环烷基，(4)未被取代的或者被卤素或C_1-4烷氧基取代的苯基，和(5)苄基，或者R⁸和R⁹可以与所连接的N原子一起形成一个未被取代的或者被苄基、-OR¹⁰或1-4个卤素原子取代的杂环基；R²选自：C_1-6烷基、C_3-8环烷基、芳基、被卤素取代的芳基、未被取代的或者被卤素取代的杂芳基；R³、R⁴各自独立地选自：(1)氢，(2)未被取代的或者被-CN或1-4个卤素原子取代的C_1-6烷基，(3)C_3-6环烷基，(4)未被取代的或者被卤素、甲氧基或三氟甲基取代的芳基或杂芳基，和(5)未被取代的或者被卤素、甲氧基或三氟甲基取代的苄基，或者R³和R⁴可以与所连接的N原子一起形成一个未被取代的或者被苄基、-OR¹⁰或1-4个卤素原子取代的杂环基；R⁵选自：(1)氢，和(2)C_1-6烷基，R¹⁰在每次出现时各自独立地选自：氢、C_1-6烷基、芳基、苄基、或者杂芳基；和表示碳碳单键或碳碳双键。