[发明专利]一种核苷酸和/或寡核苷酸及其制备方法

摘要

本发明提供了一种修饰的核苷酸和/或寡核苷酸及其制备方法。本发明由于在液相中进行反应，不需要使用固相载体，不受固相载体或合成仪的限制，可实现大规模制备核苷酸和/或寡核苷酸。并且，本发明提供的是，通过对核苷酸的糖环结构进行适当的修饰，可以改良所合成的寡核苷酸的性质，使其具有更优的生物功能或化学功能，如增加其稳定性，增强其生物活性等，并可引入一些特殊的官能团，使人工合成的寡核苷酸具有特殊的性质，如可以引入荧光基团等。

主权项

1.一种式(1)所示的核苷酸和/或寡核苷酸：其中，R₁表示O或S；R₂表示氢，R₄表示-OR₉、卤素或酰胺基，R₅表示氢，或者R₂、R₄和与它们相连的碳原子一起形成杂环结构，或者R₄、R₅和与它们相连的碳原子一起形成杂环结构；R₉表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的烯丙基、硝基苯基、任选取代的二氢核黄素或具有位阻型硅烷结构的基团；R₃为氢或卤素；R₆表示卤素原子、硝基或任选取代的烷氧基；R₇表示氢或R₇₂，R₇₂表示三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二对甲氧三苯甲基或三甲氧基三苯甲基；R₈表示单键或不存在；B表示环外氨基被酰基保护的鸟嘌呤基、环外氨基被酰基保护的腺嘌呤基、环外氨基被酰基保护的胞嘧啶基、胸腺嘧啶基或尿嘧啶基；n为1-100的整数，各个重复单元中的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₈和B相同或不同，并且在至少一个重复单元中，R₄、R₁和R₈不同时表示-OR₉(R₉表示具有位阻型硅烷结构的基团)、O和单键。