[发明专利]一种合成利伐沙班中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法有效
| 申请号： | 201110158823.3 | 申请日： | 2011-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102827154A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 资春鹏;黄鲁宁;张席妮 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成利伐沙班中间体，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法，包括如下步骤:化合物1和化合物2在锂化物的存在下于惰性溶剂中进行反应得到化合物3，然后经盐酸或者氯化氢作用下进行脱酯基反应，得到化合物4，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮。本发明提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 利伐沙班 中间体 氨基 甲基 恶唑烷 苯基 吗啉 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成利伐沙班中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法，包括以下步骤：（1）化合物1和化合物2在锂化物的存在下于惰性溶剂中进行反应得到化合物3；（2）化合物3在盐酸或者氯化氢作用下于反应溶剂中进行脱酯基反应，得到化合物4，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮；其反应式如下：![]()
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