[发明专利]一种3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201110167904.X | 申请日： | 2011-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN102838653A | 公开（公告）日： | 2012-12-26 |
| 发明（设计）人： | 杨胜喜;刘启万;付李;易中宏;罗杰;蔡中文;樊斌;叶文润;邓杰 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及非他雄胺(Finasteride)和度他雄胺(Dutasteride)的重要中间体3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾化合物的改进的制备方法，包括将式(II)的3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯化合物在甲酸、水或/和醇、锌粉的存在下还原得到3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾化合物。该方法可获得的较高纯度和收率的中间体，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羰基 氮杂 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物的制备方法，![]()
其中：R为羟基、甲氧基、2，5-二(三氟甲基)苯基胺基或叔丁基胺基，该方法包括将式(II)化合物，![]()
其中：R为羟基、甲氧基、2，5-二(三氟甲基)苯基胺基或叔丁基胺基，在金属还原剂存在下，在下列条件下转化成式(I)化合物：(i)温度为0～130℃，溶剂为甲酸与水或/和低沸点单醇的混合物，或(ii)在甲酸盐存在下，温度为10～110℃，溶剂为甲酸、或甲酸与水或/和低沸点单醇的混合物。
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