[发明专利]苯基喹唑啉类PI3Kδ抑制剂无效

专利信息
申请号: 201110172195.4 申请日: 2011-06-24
公开(公告)号: CN102838600A 公开(公告)日: 2012-12-26
发明(设计)人: 吴永谦;松山皓治 申请(专利权)人: 山东亨利医药科技有限责任公司
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;C07D473/00;C07D473/30;A61K31/52;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的苯基喹唑啉类PI3Kδ抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物,其中X1、X2、X3、X4、Y、Z、B、W、R1、R2如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防炎性疾病或肿瘤的药物中的用途。
搜索关键词: 苯基 喹唑啉类 pi3k 抑制剂
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物:其中X1,X2,X3,X4,Y分别独立的为N,或CR3,R3为氢,氨基,-N(Ra)2,-NH(Ra),氰基,卤素,三氟甲基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基,3-14元环烷基,6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基;R1为(1)氢,(2)C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,(3)-(P1)m-L-(P2)n-A,A代表3-14元环烷基、6-14元芳基、3-14元杂环基、7-12元螺环基、7-12元桥环基,且A可以进一步被1~3个Rb取代,L代表共价键、-O-、-N(Ra)-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(Ra)-、-C(S)N(Ra)-、-SO2-、-SO2N(Ra)-、-S(O)-、-S(O)N(Ra)-,P1和P2分别独立的为C1-6烷基,m和n分别独立的为0或1;Ra代表氢,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,3-14元环烷基、6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基;Rb为卤素,氨基,羟基,羧基,氰基,氨基磺酰基,氨基甲酰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基,卤代C1-6烷氧基,羟基C1-6烷基,氨基C1-6烷氧基,羧基C1-6烷基,氨基甲酰基C1-6烷基,C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基,C2-6烯基,C2-6炔基,3-14元环烷基,6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基;Z、W分别独立的为共价键,-O-,-S-,-C(R4’R4)-或-N(R4)-,且当Z和W同时为共价键时,Z和W与环B的连接位置不能为邻位;R4,R4’分别独立的为氢,C1-6烷基,或3-14元环烷基;环B为3-8元单环环烷基,或3-8元单杂环基;R2为氢,或未被取代或被至少一个Rc取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-14元环烷基、6-14元芳基、3-14元杂环基、7-12元螺环基、7-12元桥环基;Rc为卤素,氨基,羟基,羧基,氰基,氨基磺酰基,氨基甲酰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基,卤代C1-6烷氧基,羟基C1-6烷基,氨基C1-6烷氧基,羧基C1-6烷基,氨基甲酰基C1-6烷基,C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基,C1-6烷基羰基,C2-6烯基,C2-6炔基,3-14元环烷基,6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基。
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