[发明专利]一种达沙替尼的制备及精制方法有效
| 申请号： | 201110173049.3 | 申请日： | 2011-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102838594A | 公开（公告）日： | 2012-12-26 |
| 发明（设计）人： | 王勇;张仓;符伟;沙向阳;张文萍;沈振涛 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210018 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及达沙替尼的合成领域，尤其是涉及到一种达沙替尼的新的制备及精制方法，提供了一种达沙替尼的制备方法，将中间体N-（2-氯-6-甲基苯基）-2[（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基]-5-噻唑甲酰胺在强极性溶剂中与1-（2-羟乙基）哌嗪发生均相的亲核取代反应。从而解决传统合成方法中以正丁醇做溶剂，成本高、反应时间长、反应温度高、对反应容器要求苛刻的问题。同时本发明提供了一种简单、可行的精制方法，有效地提高了达沙替尼的纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 制备 精制 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达沙替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.将N-（2-氯-6-甲基苯基）-2[（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基]-5-噻唑甲酰胺完全溶解于强极性溶剂中；S2.向S1的溶液中加入1-（2-羟乙基）哌嗪和二异丙基乙胺，70-90℃反应2-3h，冷却至室温；反应方程式：![]()
S3.向S2反应后溶液中加入异丙醇，有固体析出，冷却，搅拌2h，析出完全后，过滤；S4.滤饼用少量异丙醇和水依次洗涤，得达沙替尼粗品。
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