[发明专利]含有苯并硫氮杂卓和苯并虑平化合物的药物无效
申请号: | 201110176728.6 | 申请日: | 2005-02-25 |
公开(公告)号: | CN102293773A | 公开(公告)日: | 2011-12-28 |
发明(设计)人: | 笹原刚彦;毛利光伸;笠原宪一 | 申请(专利权)人: | 旭化成制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/554 | 分类号: | A61K31/554;A61K31/505;A61K31/47;A61K31/405;A61K31/40;A61K31/397;A61K31/366;A61K31/22;A61P9/10;A61P3/06;A61P3/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王永红 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供了含有苯并硫氮杂卓或者苯并虑平化合物的药物,所述药物,其由含有下述的式(1)表示的化合物作为有效成分的药物组合物与该药物组合物以外的冠状动脉疾病的治疗或预防剂的组合构成。 | ||
搜索关键词: | 含有 硫氮杂卓 化合物 药物 | ||
【主权项】:
1.药物,其由含有下述的式(1)表示的化合物作为有效成分的药物组合物与该药物组合物以外的冠状动脉疾病的治疗或预防剂的组合构成;式中,R1和R2可以各自相互不同,表示丁基、丙基、戊基、己基、或乙基;(R3R4N)m表示7-二甲氨基、7-二乙氨基、7-乙基甲基氨基、9-二甲氨基、7,9-二(二甲氨基)基、或7,8-二甲氧基;(A1,A2,A3)的组合分别表示(CH2,NH,CH)、(CH2,CH(OH),CH)、(NH,CH(OH),CH)或者(CH2,CH2,N);Za-(N+R5aR6aR7a)n表示被n个-N+R5aR6aR7a取代的、碳数2~10的烷基或者烯基,进而,构成Za的1个以上的亚甲基可以被可以具有取代基的亚苯基或者-O-中的任一个置换,该可以具有取代基的亚苯基中的取代基是从碳数1~5的烷基、碳数1~5的烷氧基、硝基、卤素原子、三氟甲基、-CH2N+R5aR6aR7a中选出的1个以上4个以下的取代基,该取代基也可以各自相互不同;n为1或2的整数;Y表示-NHCS-、-NHCSNH-或者-NHCSO-中的任一个;其中,该-NHCS-中的-NH表示与相邻的苯环的对位或间位键合的化学键,CS-表示与相邻的Za键合的化学键,该-NHCSNH-中的-NH表示与相邻的苯环的对位或间位键合的化学键,NH-表示与相邻的Za键合的化学键,该-NHCSO-中的-NH表示与相邻的苯环对位或间位键合的化学键,CSO-表示与相邻的Za键合的化学键;N+R5aR6aR7a为各自独立的下述I)、II)、或者III)中的任一种;I)R5a、R6a和R7a可以各自相互不同,表示碳数1~10的烷基、碳数2~10的烯基或者碳数2~10的炔基;该烷基、烯基和炔基可以被苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、噻吩基、呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、碳数3~7的环烷基、氰基、硝基、羟基、氧代、硫代、羧基、-CONH2、-SO3H中的任一种的1个以上的基团取代,进而,构成该烷基、烯基和炔基的1个以上的亚甲基也可以被亚苯基、亚噻吩基、亚呋喃基、亚环己基、亚环戊基、-O-、-S-、-CO2-、-NHCO-、-NR8-、-N+W-R9R10-中的任一个置换;R8表示碳数1~5的烷基或者碳数2~5的烯基;R8中的该烷基和烯基也可以被苯基、碳数3~7的环烷基、羟基中的任一种的1个以上的基团取代;R9和R10可以各自相互不同,表示碳数1~5的烷基或者碳数2~5的烯基,也可以被苯基、碳数3~7的环烷基、羟基中的任一种的1个以上的基团取代;W-表示抗衡阴离子;II)N+R5aR6aR7a表示由铵氮原子与4个~9个碳原子形成的非芳香族性单环或者非芳香族性双环;其中,与Za的键合位置为铵氮原子;该单环和双环在其形成环的碳原子中的1个可以被氧、氮或硫中的任一个原子置换,进而,该单环和双环也可以被羟基、氧代、硫代、氰基、苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、碳数3~7的环烷基、羧基、-CONH2、-SO3H、-R11中的任一种的1个以上的基团取代;R11表示碳数1~8的烷基或者碳数2~8的烯基;R11中的该烷基和烯基可以被苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、噻吩基、呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、碳数3~7的环烷基、氰基、硝基、羟基、氧代、硫代、羧基、-CONH2、-SO3H中的任一种的1个以上的基团取代,进而,构成该烷基和烯基的1个以上的亚甲基也可以被亚苯基、亚噻吩基、亚呋喃基、亚环己基、亚环戊基、-O-、-S-、-CO2-、-NHCO-、-NR8-、-N+W-R9R10-中的任一个置换;R8、R9、R10、W-如上所述;III)N+R5aR6aR7a表示吡啶环、喹啉环或者异喹啉环;其中,与Za的键合位置为铵氮原子;该吡啶环、喹啉环和异喹啉环可以被氰基、硝基、苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、碳数3~7的环烷基、碳数1~5的烷氧基、羧基、-CONH2、-SO3H、卤素、羟基、四氢吡喃基、-R12a中的任一种的1个以上的基团取代;R12a表示碳数1~9的烷基或者碳数2~9的烯基;R12a中的该烷基和烯基可以被苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、噻吩基、呋喃基、碳数3~7的环烷基、氰基、硝基、羟基、氧代、硫代、羧基、-CONH2、-SO3H中的任一种的1个以上的基团取代,进而,构成该烷基和烯基的1个以上的亚甲基也可以被亚苯基、亚噻吩基、亚呋喃基、亚环己基、亚环戊基、-S-、-O-、-CO2-、-NHCO-、-NR8-、-N+W-R9R10-中的任一个置换;R8、R9、R10、W-如上所述;X-表示Br-。
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