[发明专利]制备吉西他滨盐酸盐的方法有效
申请号: | 201110181206.5 | 申请日: | 2011-06-30 |
公开(公告)号: | CN102453064A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 肖军;洪文华;李强 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森药业股份有限公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073;C07H1/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种制备盐酸吉两他滨的方法,包括:a)在不加入任何水的条件下,在甲醇存在下投入原料进行反应;b)用盐酸和异丙醇的溶剂处理得到的溶液;和c)回收生成的固体吉西他滨盐酸盐,本发明极大地提高了盐酸吉西他滨的产率。 | ||
搜索关键词: | 制备 盐酸 方法 | ||
【主权项】:
制备吉西他滨盐酸盐的方法,包括:a)在不加入任何水的条件下,在甲醇存在下用0.6‑0.7摩尔当量的二乙基胺将β‑1‑(2’‑脱氧‑2’,2’‑二氟‑3’,5’‑二‑O‑苯甲酰基‑D‑呋喃核糖基)‑4‑氨基嘧啶‑2‑酮脱保护,其中每克β‑1‑(2’‑脱氧‑2’,2’‑二氟‑3’,5’‑二‑O‑苯甲酰基‑D‑呋喃核糖基)‑4‑氨基嘧啶‑2‑酮使用55~65ml甲醇;b)用盐酸和异丙醇的溶剂处理得到的溶液;和c)回收生成的固体吉西他滨盐酸盐。
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