[发明专利]单糖苷化麦角固醇的制备方法及应用无效

专利信息
申请号: 201110184207.5 申请日: 2011-07-01
公开(公告)号: CN102311477A 公开(公告)日: 2012-01-11
发明(设计)人: 朱振元;姚强;司传领 申请(专利权)人: 天津科技大学
主分类号: C07J17/00 分类号: C07J17/00;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300457 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明主要解决菌类麦角固醇糖苷化化学合成问题。糖苷化麦角固醇主要存在于真菌中,特别是虫草类真菌。由于具有很好的抗肿瘤生物活性,受到了广泛研究,但是从菌丝体中提取分离糖苷化麦角固醇,步骤繁琐,提取量少,成本高。由于麦角固醇在菌类中含量丰富,因此本发明主要由麦角固醇合成单糖苷化麦角固醇,将各种单糖的三氯乙酰亚胺酯,在路易斯酸的催化下与麦角固醇进行定位糖苷化,在弱碱性条件下去除保护基,得到终产物,纯度可达99%。通过肿瘤细胞活性实验,验证了具有很好的抗肿瘤活性。本合成路线操作简便,工艺较简单,可以应用到制药企业中。单糖苷化麦角固醇结构通式如摘要附图所示。
搜索关键词: 糖苷 麦角固醇 制备 方法 应用
【主权项】:
1.单糖苷化麦角固醇化合物的合成方法,其特征包括以下步骤:a)菌类麦角固醇的分离提取,将高产菌丝体烘干,粉碎,提取,浓缩,重结晶,分离;b)由麦角固醇晶体,与各种单糖活化的糖基供体,三氯乙酰亚胺酯单糖化合物(IV)路易斯酸催化,惰性气体保护下,在DCM中进行糖苷化反应生成多取代的单糖苷化麦角固醇类物质,反应结束加TEA猝灭,终止反应;化合物(IV)和化合物(V)的结构式(以葡糖糖为例半乳糖不在列出):R1化学式如下:在单糖-OH保护基选择上,选取空间位阻较大,活性中等的R1基团;在糖苷化反应中,反应温度为-30℃-30℃,反应时间为1h-24h,化合物(IV),麦角固醇,路易斯酸,反应终止剂的摩尔比为1∶0.5-2.5∶0.01-0.1∶0-0.05,化合物(IV)的摩尔和脱水剂重量比为1mol∶10-500g,反应溶剂用量是1mol化合物(IV)用20-50L溶剂;c)化合物(V)在弱碱性条件下脱除保护基,生成单糖苷化麦角固醇(VI),在脱保护反应中化合物(V)与碱的摩尔比为1∶0.05-4,反应温度0℃-45℃,反应时间3h-24h,1mol化合物(V)用极性溶剂5-20L化合物(VI)的结构式
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