[发明专利]一种厄洛替尼的合成新方法无效
| 申请号： | 201110184811.8 | 申请日： | 2011-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102863395A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 曾裕建;陈应春;蒲刚;杨眉;黎鹏;胡林 | 申请（专利权）人： | 北京六盛合医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070 北京市丰台区丰*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了具有抗肿瘤作用的喹唑啉类化合物即厄洛替尼的合成方法，所述本发明的特征在于，以3，4-二羟基苯甲酰胺为原料；先在3、4位接上甲氧基乙基，随后对苯环溴代，得到5、6位分别溴代的混合物，溴代试剂采用溴素，并加入铁盐催化，溴代溶剂优选卤代烃，最优选三氯甲烷；溴代后的混合物无需纯化，在DCC存在下，并在微量四三苯基膦钯存在下，与甲酰胺反应得到6，7-二甲氧基乙氧基喹唑啉-4(3H)-酮，随后6，7-二甲氧基乙氧基喹唑啉-4(3H)-酮再与氯化亚砜反应得到氯代物，最后，氯代物与3-乙炔基苯胺反应得到厄洛替尼。该方法步骤短，条件非常温和，而且收率很高，操作简便，整个合成路线经济性更高，产品成本更低，质量更好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄洛替尼 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成以下式(I)为代表的喹唑啉类化合物的方法。![]()
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