[发明专利]一种相思子蛋白纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种相思子蛋白纳米粒及其制备方法。以聚乳酸-羟基乙酸作为载体材料，采用乳化挥发法制备得到的相思子蛋白纳米粒，粒径为50nm～300nm，包封率为30％～90％，载药率为5％～10％，在电镜下观察呈球形，表面规则，粒径分布均匀，在体外具有良好的缓释特征。冻干产品流动性佳，复溶性好，易于稳定保存。本发明针对相思子蛋白毒性较大、体内靶向性较差，作为蛋白类药物易受体内外理化性质干扰等缺点，将毒素载于纳米粒给药系统中，从而实现对毒素的缓释、靶向和高效给药，有望用于肿瘤的临床治疗。

主权项

一种相思子蛋白纳米粒及其制备方法，其特征在于该纳米粒由相思子蛋白与可生物降解的聚合物聚乳酸‑羟基乙酸组成，相思子蛋白被聚合物交联组成的球状纳米粒结构包裹于粒子内部或中间孔屑结构中；纳米粒的粒径范围在50～300nm之间，包封率为30％～90％，载药率为5％～10％，纳米粒表面电荷呈负性，范围在‑10mV～‑40mV之间；纳米粒的制备方法如下：先将相思子蛋白溶于含有0.1mol/L～1mol/L的半乳糖作为保护剂的磷酸盐缓冲液中，按照体积比为1∶5～1∶10的比例转移至浓度为5mg/mL～20mg/mL的聚乳酸‑羟基乙酸有机溶剂溶液中，采用高速乳匀法或者超声法制备油包水型乳化液，然后再按照体积比为1∶5～1∶10的比例转移至重量百分比为1～2％的帕洛沙姆188水溶液中继续乳化，制备得到水包油包水型复乳，挥发除去油相中的有机溶剂使纳米粒固化，最后通过高速离心分离纳米粒，经纯水反复洗涤后，加入重量百分比为0.5％～2％的甘露醇作为冻干支持剂冷冻干燥得到纳米粒；所制备得到的相思子蛋白纳米粒在体外释药曲线平缓，可持续释药达96小时以上，具有良好的缓释特征，无突释效应。