[发明专利]一种氟环唑中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201110188630.2 申请日: 2011-07-07
公开(公告)号: CN102304014A 公开(公告)日: 2012-01-04
发明(设计)人: 周彬;鞠晓东;蔡军义;崔华;李彩凤 申请(专利权)人: 江苏七洲绿色化工股份有限公司
主分类号: C07C25/24 分类号: C07C25/24;C07C17/35;C07C43/225;C07C41/18
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 孙仿卫;汪青
地址: 215621 江苏省张*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种氟环唑中间体的制备方法,所述氟环唑中间体为2-(4-取代苯基)-3-(2-取代苯基)-丙烯,该方法首先是在碱性催化剂的作用下,使对取代苯甲醛与氯乙酸乙酯反应生成环氧酯中间体,然后将环氧酯中间体通过加氢氧化钠的水溶液和稀硫酸进行水解、脱羧反应生成对取代苯乙醛,接着使对取代苯乙醛与邻取代苯甲醛反应生成氟环唑中间体2-(4-取代苯基)-3-(2-取代苯基)-丙烯醛,最后2-(4-氟苯基)-3-(2-氯苯基)-丙烯醛经过四氢铝锂还原生成氟环唑中间体。本发明工艺相对简单,各步反应均可在温和的条件下完成,成本较低,三废较少,目标产品的含量和收率均较高,适用于工业化生产。
搜索关键词: 一种 氟环唑 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种氟环唑中间体的制备方法,所述氟环唑中间体为式(F)表示的化合物,其中,R1为氢,卤代烷基,烷氧基或卤素;R2为氢,烷基或卤素;其特征在于:所述制备方法包括以下步骤:(1)、使式(A)化合物与氯乙酸乙酯在碱性催化剂作用下经过darzens反应生成式(B)化合物,反应方程式如下:(2)、通过加氢氧化钠的水溶液使式(B)化合物水解,加稀硫酸,脱羧获得式(C)化合物,反应方程式如下:(3)、使式(C)化合物与式(D)化合物在碱存在下反应生成式(E)化合物,反应方程式如下:(4)、式(E)化合物经过四氢铝锂还原得到所述式(F)化合物,反应方程式如下:
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