[发明专利]3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰的制备方法无效

专利信息
申请号: 201110194956.6 申请日: 2011-07-12
公开(公告)号: CN102249979A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 许卫;张荣箭;朱犇 申请(专利权)人: 上海开义医药化工有限公司
主分类号: C07D209/12 分类号: C07D209/12
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 201512 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰(II)的制备方法,包括如下步骤:将式(I)所示化合物1H-吲哚-5-甲腈溶解于溶剂和助溶剂中,在催化剂四氯化锡催化下与四氯丁酰氯反应,然后从反应产物中收集式(II)化合物:3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰;该方法克服了现有的抗抑郁药盐酸维拉佐酮中间体3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰制备方法中的缺陷和不足,更适合大量产业化制备,具明显的创造性和实际应用价值。反应式如下:
搜索关键词: 氯丁酰基 吲哚 制备 方法
【主权项】:
1.一种3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰(II)的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(I)所示化合物1H-吲哚-5-甲腈溶解在溶剂和助溶剂中,在四氯化锡催化下,于-40℃~20℃下与四氯丁酰氯反应,然后从反应产物中收集式(II)化合物:3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰;反应式如下:
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