[发明专利]一种琥珀酸索利那新晶型及其制备方法

摘要

本发明提供一种（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-甲酸酯丁二酸盐（琥珀酸索利那新，YM905）的新晶型，其特征在于以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在：3.5±0.2，7.1±0.2，10.8±0.2，18.3±0.2，21.5±0.2，22.1±0.2，24.9±0.2，35.5±0.2处有特征峰。本发明也提供该晶型的琥珀酸索利那新的两种制备方法。其一，特征在于包括以下步骤：将琥珀酸索利那新在丙酮中加热溶解后，再加入一定量乙酸乙酯，通过冷却析晶得到本发明晶型的琥珀酸索利那新；其二，特征在于包括以下步骤：在一定温度下，将一定量索利那新溶解在异丙醇中，加入一定量琥珀酸，搅拌反应，然后冷却析晶得到本发明晶型的琥珀酸索利那新。

主权项

1.一种琥珀酸索利那新（（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-甲酸酯丁二酸盐）的新晶型，其特征在于使用Cu-K_a辐射，λ=1.5405Å，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在3.5±0.2，7.1±0.2，10.8±0.2，18.3±0.2，21.5±0.2，22.1±0.2，24.9±0.2，35.5±0.2处有特征峰，如图1所示；其红外吸收图谱在3016±5cm^-1，2943±5cm^-1，1719±5cm^-1，1690±5cm^-1，1581±5cm^-1处有吸收峰，如图2所示；其差热分析吸热转变温度在约146℃，如图3所示。