[发明专利]手性2,5-二氢吡咯衍生物及其合成方法和生物活性

摘要

本发明公开了一种如下结构的新化合物，手性2，2-二乙氧甲酰基-4-酰基-5-芳基或烷基取代的2，5-二氢吡咯，和制备该化合物的方法及对MCF7乳腺癌细胞的细胞毒活性。本发明所述的手性2，5-二氢吡咯衍生物，为一种潜在的生物活性分子骨架，初步的活性测试显示该类化合物对MCF7乳腺癌细胞具有一定的细胞毒活性。本发明的制备方法，是一类有机小分子催化下的不对称多组分反应，从非手性的原料出发一步构建出手性的2，5-二氢吡咯环结构，操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的2，5-二氢吡咯衍生物光学纯度高(ee值高达＞99％)。本发明制备得到的手性2，5-二氢吡咯衍生物，有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛应用。

主权项

1.手性2，5-二氢吡咯衍生物，其特征在于，结构通式如下式所示：其中：R为C_1-12的直链、带有支链的烷基，优选地为C_3-6的直链、带有支链的烷基，C_3-6的环烷基，优选地为C_5-6的环烷基，C_2-12的直链、带有支链或被芳基取代的烯基，优选地为C_3-9的直链、带有支链或被芳基取代的烯基，C_3-15的杂芳基或取代杂芳基，优选地为C_4-10的杂芳基或取代杂芳基，其中所述取代基为C_1-6的烷基，优选地为C_1-3的烷基、C_1-6的烷氧基，优选地为C_1-3的烷氧基、硝基、氰基、甲磺酰基，或卤素，或C_6-20的芳基或取代芳基，优选地为C_6-15芳基或取代芳基，其中所述取代基为C_1-6的烷基，优选地为C_1-3的烷基，C_1-6的烷氧基，优选地为C_1-3的烷氧基，硝基，氰基，甲磺酰基，或卤素；和R¹为C_1-12的直链、带有支链的烷基，优选地为C_1-8的直链、带有支链的烷基，C_3-15的杂芳基或取代杂芳基，优选地为C_4-10的杂芳基或取代杂芳基，其中所述取代基为C_1-6的烷基，优选地为C_1-3的烷基，C_1-6的烷氧基，优选地为C_1-3的烷氧基，或卤素；或C_6-20的芳基或取代芳基，优选地为C_6-15的芳基或取代芳基，其中所述取代基为C_1-6的烷基，优选地为C_1-3的烷基，C_1-6的烷氧基，优选地为C_1-3的烷氧基，或卤素。