[发明专利]手性2,5-二氢吡咯衍生物及其合成方法和生物活性无效

专利信息
申请号: 201110223675.9 申请日: 2011-08-05
公开(公告)号: CN102351769A 公开(公告)日: 2012-02-15
发明(设计)人: 龚流柱;石枫;陶忠林 申请(专利权)人: 中国科学技术大学
主分类号: C07D207/22 分类号: C07D207/22;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/06;C07B53/00;A61K31/4025;A61K31/40;A61P35/00;A61P15/14
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭
地址: 230026*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种如下结构的新化合物,手性2,2-二乙氧甲酰基-4-酰基-5-芳基或烷基取代的2,5-二氢吡咯,和制备该化合物的方法及对MCF7乳腺癌细胞的细胞毒活性。本发明所述的手性2,5-二氢吡咯衍生物,为一种潜在的生物活性分子骨架,初步的活性测试显示该类化合物对MCF7乳腺癌细胞具有一定的细胞毒活性。本发明的制备方法,是一类有机小分子催化下的不对称多组分反应,从非手性的原料出发一步构建出手性的2,5-二氢吡咯环结构,操作简便、反应条件温和、原料经济易得,且制备得到的2,5-二氢吡咯衍生物光学纯度高(ee值高达>99%)。本发明制备得到的手性2,5-二氢吡咯衍生物,有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛应用。
搜索关键词: 手性 吡咯 衍生物 及其 合成 方法 生物 活性
【主权项】:
1.手性2,5-二氢吡咯衍生物,其特征在于,结构通式如下式所示:其中:R为C1-12的直链、带有支链的烷基,优选地为C3-6的直链、带有支链的烷基,C3-6的环烷基,优选地为C5-6的环烷基,C2-12的直链、带有支链或被芳基取代的烯基,优选地为C3-9的直链、带有支链或被芳基取代的烯基,C3-15的杂芳基或取代杂芳基,优选地为C4-10的杂芳基或取代杂芳基,其中所述取代基为C1-6的烷基,优选地为C1-3的烷基、C1-6的烷氧基,优选地为C1-3的烷氧基、硝基、氰基、甲磺酰基,或卤素,或C6-20的芳基或取代芳基,优选地为C6-15芳基或取代芳基,其中所述取代基为C1-6的烷基,优选地为C1-3的烷基,C1-6的烷氧基,优选地为C1-3的烷氧基,硝基,氰基,甲磺酰基,或卤素;和R1为C1-12的直链、带有支链的烷基,优选地为C1-8的直链、带有支链的烷基,C3-15的杂芳基或取代杂芳基,优选地为C4-10的杂芳基或取代杂芳基,其中所述取代基为C1-6的烷基,优选地为C1-3的烷基,C1-6的烷氧基,优选地为C1-3的烷氧基,或卤素;或C6-20的芳基或取代芳基,优选地为C6-15的芳基或取代芳基,其中所述取代基为C1-6的烷基,优选地为C1-3的烷基,C1-6的烷氧基,优选地为C1-3的烷氧基,或卤素。
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