[发明专利]优体必及其衍生物的新用途无效
| 申请号： | 201110225261.X | 申请日： | 2011-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN102349911A | 公开（公告）日： | 2012-02-15 |
| 发明（设计）人： | 冉建华;杨宝学;王应雄;孙善全;钟东;汪克建 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | A61K31/502 | 分类号： | A61K31/502;A61P7/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 重庆市前沿专利事务所 50211 | 代理人： | 郭云 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种优体必及其衍生物的新用途，优体必及其衍生物在制备利尿药物中的应用。运用红细胞尿素通道抑制剂筛选模型，通过高通量筛选系统从小分子化合物库中筛选出具有抑制尿素通道UT-B活性的线索化合物。从线索化合物540个衍生物中筛选出具有最佳量效关系的候选化合物“优体必”，优体必及其部分衍生物具有较强的抑制尿素通道UT-B和UT-A1通透尿素活性的效能，其在体外对尿素通道UT-B和UT-A1抑制的半数有效剂量均在微摩尔水平，且在有效剂量范围内无明显的细胞毒性；优体必对UT-B通透尿素活性的抑制作用具有可逆性。优体必及其衍生物有望成为不引起机体电解质紊乱、具有降低血压作用、可长期使用的特效利尿药。 | ||
| 搜索关键词： | 优体必 及其 衍生物 用途 | ||
【主权项】：
以优体必及其衍生物为活性成分，发挥渗透性利尿、降低血压作用的药物。
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