[发明专利]一种氨曲南中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201110225929.0 | 申请日： | 2011-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN102925510A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 姜维平;何亮;王庆 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/10 | 分类号： | C12P17/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明是一种氨曲南中间体的合成方法，具体涉及一种脱除氨曲南主环中间体3-氨基位上苯乙酰保护基的方法。本发明用L-苏氨酸制备苯乙酰基-L-苏氨酰胺，通过β位羟基的磺酰化，末端氨基的磺酸化，再通过环合制备氨基被苯乙酰基保护的氨曲南主环中间体，然后在青霉素G酰化酶的存在下进行水解，脱掉氨基上的保护基得到氨曲南主环中间体。本发明方法具有工艺条件温和，后处理简单，成品纯度高，收率较高的优势，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 南中 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种脱除氨曲南主环中间体3‑氨基位上苯乙酰基保护基的方法，用L‑苏氨酸与苯乙酰氯制备苯乙酰基‑L‑苏氨酰胺，经过β位羟基的甲磺酰化，末端氨基的磺酸化，再环合成为氨基被苯乙酰氨基保护的氨曲南主环中间体，最后用青霉素G酰化酶脱除保护基，其特征在于氨基保护基选自苯乙酰基，通过在青霉素G酰化酶的存在下，在温度0℃~50℃和pH3~9条件下，在水溶液中或在有机溶剂和水的混合溶液中进行酶水解反应，脱除苯乙酰基氨基保护基。
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