[发明专利]一种制备甲酰阿地咪的方法有效
| 申请号： | 201110248044.2 | 申请日： | 2011-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN102276615A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 秦勇;宋颢;王雨 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，公开了一种制备甲酰阿地咪的方法。本发明提供的制备甲酰阿地咪的方法合成路线短、反应步骤少，而且甲酰阿地咪的收率高。实验表明本发明所述制备方法甲酰阿地咪的收率可达30％以上，可用于甲酰阿地咪的大量制备，满足对甲酰阿地咪进一步开展药效学研究的需要。此外，本发明所述制备方法操作简单，原料及试剂都廉价易得，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 甲酰阿 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备甲酰阿地咪的方法，其特征在于，包括：步骤1、在强碱性盐和含银试剂作用下，式I所示化合物与三正丁基(3-甲基-2-丁烯基)锡反应生成式II所示化合物；步骤2、式II所示化合物脱除Boc保护基生成式III所示化合物；步骤3、在有机碱和偶联试剂作用下，式III所示化合物与N-芴甲氧羰酰基-2氨基异丁酸发生偶联反应，生成式IV所示化合物；步骤4、式IV所示化合物中的吲哚氮原子被甲基保护，得到式V所示化合物；步骤5、在有机碱作用下，式V所示化合物发生环化反应生成式VI所示化合物；步骤6、在有机强碱作用下，式VI所示化合物与邻叠氮苯甲酸酐反应，得到式VII所示化合物；步骤7、在还原剂的作用下，式VII所示化合物发生还原反应，然后环合得到式VIII所示化合物；步骤8、在氧化剂的作用下，式VIII所示化合物发生氧化反应生成甲酰阿地咪；![]()
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