[发明专利]聚合物支载硼氢阴离子还原剂合成阿奇霉素中间体的方法

摘要

本发明提供一种利用聚合物支载硼氢阴离子还原剂用于合成阿奇霉素中间体的方法，包括通过离子交换将硼氢阴离子接枝到离子交换树脂上制备聚合物还原剂，适当处理后用该还原剂处理红霉素亚胺醚得到阿奇霉素关键中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A。本发明制得的中间体不含类红霉素A的硼化物，减少了操作步骤避免了药物损失。本发明的优点在于收率高、品质好、操作简便。

主权项

一种聚合物支载硼氢阴离子还原剂用于合成阿奇霉素中间体的方法：包括取强碱性阴离子交换树脂加入氢氧化钠溶液中浸泡；滤出树脂，用去离子水冲洗至pH=8；加入1mol/L硼氢化钾溶液中搅拌下交换约10小时，滤出树脂并用去离子水冲洗，然后依次用乙醇、二氯甲烷冲洗树脂，冲洗完成得聚合物硼氢阴离子还原剂；将红霉素A亚胺醚溶液降温至0‑10℃，搅拌下投入处理后的离子交换树脂，保温反应12小时；滤出树脂，（或将离子交互树脂装柱，将低温溶液泵入反应柱，打循环12小时）并用溶剂冲洗，冲洗液与滤液合并，得到目标产物溶液；滤出的离子交换树脂先用乙醇冲洗，然后用去离子水冲洗后重新投入氢氧化钠溶液浸泡即可再用于支载硼氢阴离子。