[发明专利]一种依维莫司的合成方法有效
| 申请号： | 201110253059.8 | 申请日： | 2011-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN102268015A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 蔡泽贵 | 申请（专利权）人： | 成都摩尔生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 四川力久律师事务所 51221 | 代理人： | 刘雪莲;曹晋玲 |
| 地址： | 610041 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依维莫司合成方法。本发明的依维莫司合成方法，包括以下步骤：首先以雷帕霉素或31位羟基被保护的雷帕霉素衍生物为原料，先将该原料与三氟甲磺酸酐反应，得到中间体02；再将中间体02同单保护的乙二醇反应，得到中间体03；中间体03脱保护，得到产品依维莫司。本发明的工艺过程中，原料与三氟甲磺酸酐反应，能够充分转化为中间体02；中间体02与单保护的乙二醇反应，能充分转化为中间体03，每步反应都能够反应完全，总体收率大大提高，总体收率达到50％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依维莫司 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依维莫司的合成方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以结构式II的雷帕霉素或雷帕霉素衍生物为原料，与三氟甲磺酸酐反应，将原料的42位羟基活化，分离得到结构式III的中间体02；![]()
(2)中间体02同结构式V的单保护的乙二醇反应，分离得到中间体03；![]()
(3)中间体03脱保护，得到产品依维莫司。
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