[发明专利]一种依替米贝中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种依替米贝中间体的制备方法，包括：(1)搅拌条件下，将4-(4-氟苯甲酰基)丁酸加入到有机溶剂A中，然后加入氯化试剂进行环合反应，反应完全后处理得到6-(4-氟苯基)-3，4-二氢吡喃-2-酮；(2)将6-(4-氟苯基)-3，4-二氢吡喃-2-酮溶解于溶剂B中，将溶解后的溶液加入到有机溶剂B、(S)-4-苯基噁唑烷酮和有机碱混合形成的反应体系中，进行缩合反应，反应完成后处理得到(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮。本发明采用廉价易得的氯化亚砜，草酰氯和三乙胺等原料，成本低，收率高，且整个制备方法简单，易于实施，便于实现工业化。

主权项

一种依替米贝中间体的制备方法，包括：(1)搅拌条件下，将4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸加入到有机溶剂A中，然后加入氯化试剂，进行环合反应，环合反应完全后经后处理得到6‑(4‑氟苯基)‑3，4‑二氢吡喃‑2‑酮；(2)将步骤(1)得到的6‑(4‑氟苯基)‑3，4‑二氢吡喃‑2‑酮溶解于溶剂B中，将溶解后的溶液加入到有机溶剂B、(S)‑4‑苯基噁唑烷酮和有机碱混合形成的反应体系中，进行缩合反应，缩合反应完成后，经后处理得到(4S)‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑1，5‑氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮。