[发明专利]一种合成多取代色酮类化合物的方法

摘要

本发明是一种合成各种取代的色酮类化合物的方法，即通过2,3-联烯酸和当场生成的苯炔在四氢呋喃中发生插入/1,2-加成/开环/1,4-加成反应，一步法生成一系列各种取代的色酮类化合物。本方法操作简单，原料和试剂易得，反应产率较高，避免了传统方法前体不易制备、条件苛刻的缺点，产物易分离纯化，适用于合成各种取代色酮类化合物。

主权项

1.一种合成多取代色酮类化合物的方法，其特征是通过2,3-联烯酸1和当场生成的苯炔在四氢呋喃中发生插入/1,2-加成/开环/1,4-加成反应，生成一系列各种取代的色酮类化合物，反应式如下：R¹/R² 为H，烷基或芳基；R³为H，烷基，苄基或苯基；R⁴为单取代或双取代甲氧基；反应采用官能团装载性很强的联烯化合物和易于制备的苯炔，在色酮的2，3位引入不同的官能团，其步骤是： 在手套箱中向干燥的封管中加入氟化钾（0.8毫摩尔）和18-冠醚（0.8毫摩尔）；再向封管中加入原料2,3-联烯酸1（0.4毫摩尔）、苯炔前体2（0.6毫摩尔）及四氢呋喃（4毫升），加毕，封好封管，置于80度油浴中反应； 待步骤（1）反应完全后，将反应管回至室温，硅胶短柱过滤，乙醚冲洗；旋干及快速柱层析得到产物色酮类化合物。