[发明专利]硫代四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物、其制备及应用

摘要

本发明提供了一种有效抑制白血病K562、卵巢癌HO-8910和肝癌SMMC-7721细胞增殖的硫代四氢吡啶并二氢嘧啶酮化合物以及该化合物的制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b)，(b)进一步在醇钠作用下发生Dieckmann缩合和酸作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮(d)，(d)与芳香醛进行两分子脱水反应得到N-取代苄基-3，5-双苄叉基-哌啶-4-酮(e)，(e)再进一步反应制得硫代四氢吡啶并二氢嘧啶酮化合物。本发明的方法简单，效率高，制得的化合物对以上几种疾病细胞具有显著的抑制作用。

主权项

1.式(I)所示的硫代四氢吡啶并二氢嘧啶酮化合物，其中：R₁选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、溴、氯中的一种；R₂为2，3，4位单取代或二取代的苯基，所述取代基为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、溴、氯、硝基、羧基、氰基、酯基中的一种或二种。