[发明专利]新型取代的3-硫吲哚无效
申请号: | 201110263320.2 | 申请日: | 2004-05-25 |
公开(公告)号: | CN102391171A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | 罗杰.邦纳特;鲁克萨娜.拉萨尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;C07D403/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/04;C07D413/04;C07D405/04;C07D401/04;A61K31/405;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/4178;A |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及用作治疗呼吸疾病药物化合物的取代的吲哚类。 | ||
搜索关键词: | 新型 取代 吲哚 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:其中:R1是一个或多个取代基,独立地选自NR4SO2R5、NR4CO2R6、NR4COR6、NR4SO2NR5R6、NHSO2R5、NHCO2R6、NHCOR6、NHCONR4、NHSO2NR5R6、或杂芳基,后者可以任选地被卤素、CN、OR7、C1-3烷基(可以任选地被卤素原子取代)取代;R2是氢、卤素、CN、SO2R4或CONR5R6、CH2OH、CH2OR4或C1-7烷基,后者任选地被一个或多个独立地选自卤素原子、OR8和NR5R6、x是0、1或2的S(O)xR7取代基所取代;R3是芳基或杂芳基,每个任选地被一个或多个取代基所取代,该取代基独立地选自氢、卤素、CN、OH、SO2R4、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NHSO2R4、NHCOR4、NHCO2R4、NR7SO2R4、NR7CO2R4、NR7COR4、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-6烷基,后三个基团任选地被一个或多个独立地选自卤素原子、OR8和NR5R6、x是0、1或2的S(O)xR7取代基所取代;R4代表芳基、杂芳基、或C1-6烷基,它们都可以任选地被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自卤素原子、芳基、杂芳基、OR10、OH、NR11R12、S(O)xR13(其中x是0、1或2)、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN、硝基;R5和R6独立地代表氢原子、C1-6烷基、或芳基、或杂芳基,后三个基团可以任选地被一个或多个独立地选自卤素原子、芳基、OR8和NR14R15、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15;CN、硝基、C1-3烷基(可以任选地被卤素原子取代)的取代基所取代;或者R5和R6和它们连接的氮原子一起能形成3-8员饱和杂环,该杂环任选地含有一个或多个选自O、x是0、1或2的S(O)x、NR16的原子,并且该环本身任选地被C1-3烷基取代;R7和R13独立地代表C1-C6烷基、芳基或杂芳基,它们都可以任选地被卤素原子取代;R8代表氢原子、C(O)R9、C1-C6烷基(任选地被卤素原子或芳基取代)、芳基或杂芳基(任选地被卤素取代);R9、R10、R11、R12、R14、R15每个独立地代表氢原子、C1-C6烷基、芳基或杂芳基(它们都可以任选地被卤素原子取代);和R16是氢、C1-4烷基、COC1-C4烷基或Y是O或NR7的COYC1-C4烷基。
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