[发明专利]ERK抑制剂与LXR激动剂组合药物对动脉硬化的防治

摘要

本发明涉及一种组合药物对动脉粥样硬化防治的新方法。动脉粥样硬化斑块是冠心病的主要病理，减少巨噬细胞中的胆固醇是防治冠心病的重要手段。ABCA1分子促进细胞胆固醇外流、抗动脉硬化。核因子LXR配体激活ABCA1表达、抑制动脉硬化但引起脂肪肝。为防止此严重副作用，本发明采用ERK1/2抑制剂与LXR激动剂组合药物的疗法，利用二者刺激ABCA1表达的倍增效应来降低LXR配体剂量。研究成果表明：ERK1/2抑制剂与LXR激动剂组合药物能够有效抑制小鼠主动脉粥样硬化斑块的形成，对动脉粥样硬化的发生和发展具有有效的防治效果，同时由于组合疗法优化了LXR激动剂的使用剂量，降低了引起脂肪肝的风险。

主权项

ERK1/2抑制剂与LXR激动剂组合药物对动脉粥样硬化防治的作用特征在于：ERK1/2抑制剂与LXR激动剂组合药物激活ABCA1等抗动脉粥样硬化基因的表达、抑制动脉硬化斑块的形成，同时利用二者能够刺激ABCA1表达的倍增来降低LXR配体剂量从而降低引起脂肪肝的风险，以此为基础建立了一种机理明确的、具有较低副作用的预防和治疗动脉粥样硬化的新途径。