[发明专利]一种穿膜肽修饰的纳米粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201110268168.7 | 申请日： | 2011-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN102988295A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 魏刚;刘晓丽;张文见;刘畅;陆伟跃 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/42;A61K38/24;A61K38/28 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属药物制剂领域，涉及穿膜肽修饰的纳米粒，具体涉及一种口服多肽、蛋白类药物的纳米粒递释系统及其制备方法；所述的纳米粒递药系统由由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10-500nm；该穿膜肽修饰的纳米粒可与细胞表面带负电的葡糖胺聚糖发生电性吸引，继而发生细胞内吞，使其作为一个整体被摄取入胞，口服后具有穿透消化道黏膜的能力，可将其携载的多肽蛋白类药物递送至全身血液循环，提高此类药物的口服生物利用度。本发明提高了多肽、蛋白类药物在消化道内的稳定性，降低穿膜肽的用量，减少其可能导致的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 穿膜肽 修饰 纳米 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种穿膜肽修饰的纳米粒，其特征在于，由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10‑500nm；所述纳米粒由可生物降解材料与聚乙二醇化的可生物降解材料按重量比1∶99‑95∶5(w/w)混合制成；所述穿膜肽通过聚乙二醇化的可生物降解材料末端的活性基团修饰于纳米粒表面，修饰量占聚乙二醇化的可生物降解材总量的20％‑100％；所述多肽蛋白药物的剂量占纳米粒总重的0.1％‑40％(w/w)。
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