[发明专利]高光学纯度含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201110270282.3 | 申请日: | 2011-09-13 |
公开(公告)号: | CN102993065A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 徐明华;李翼 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07C313/06 | 分类号: | C07C313/06;C07D317/64;C07D307/54;C07D333/24;C07B53/00;C07C229/36;C07C227/20 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;师杨 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种高光学纯度含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途。该高光学纯度含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物结构式为:通过相应的含手性叔丁基亚磺酰基的乙醛酸酯的亚胺在路易斯酸的催化条件下发生高立体选择性的不对称Friedel-Crafts反应得到,其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和X如权利要求书所定义。该化合物可进一步脱除手性叔丁基亚磺酰基和酯基得到高光学纯度的手性α-芳基氨基酸。 | ||
搜索关键词: | 光学 纯度 手性 丁基 亚磺酰基 氨基酸 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种高光学纯度含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物,其具有如下结构其中,R0为C1-6的直链或支链的烷基;R1为OH、或者C1-6的直链或支链的烷氧基;R2为H、或者C1-6的直链或支链的烷基或烷氧基;或者,R1和R2与其相连的碳原子连接形成苯基或者C1-6的直链或支链烷氧基取代的苯基;R3为OH、或者C1-6的直链或支链的烷氧基;或者,R2和R3与其相连的碳原子连接形成苯基;R4为H、或者C1-6的直链或支链的烷氧基;或者,R3和R4连接形成-O-(CH2)n-O-或与其相连的碳原子连接形成苯基,其中n=1、2或3;R5为OH、H、C1-6的直链或支链的烷基或烷氧基、或者卤素;或者,R4和R5与其相连的碳原子连接形成苯基或者C1-6的直链或支链烷氧基取代的苯基。
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