[发明专利]利拉鲁肽的固相合成方法有效

专利信息
申请号: 201110271342.3 申请日: 2011-09-14
公开(公告)号: CN102286092A 公开(公告)日: 2011-12-21
发明(设计)人: 潘俊锋;刘建;马亚平;袁建成 申请(专利权)人: 深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 深圳市科吉华烽知识产权事务所 44248 代理人: 胡吉科;陈本发
地址: 518000 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供一种利拉鲁肽的固相合成方法,包括如下步骤:A)在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和N端Fmoc保护的甘氨酸(Fmoc-Gly-OH)偶联得到Fmoc-Gly-树脂;B)通过固相合成法,按照利拉鲁肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中赖氨酸采用Fmoc-Lys(Alloc)-OH;C)脱除赖氨酸侧链保护基Alloc;D)通过固相合成法,在赖氨酸侧链偶联Palmitoyl-Glu-OtBu;E)裂解,脱除保护基和树脂得到利拉鲁肽粗肽;F)纯化,冻干,得到利拉鲁肽。本发明提供的固相合成方法操作简单,合成周期短,生产成本低,减少了废液的产生,后处理容易,副产物少,产品收率高,利于利拉鲁肽的大规模生产。
搜索关键词: 利拉鲁肽 相合 成方
【主权项】:
一种利拉鲁肽的固相合成方法,其特征在于:包括如下步骤:A)在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和N端Fmoc保护的甘氨酸(Fmoc‑Gly‑OH)偶联得到Fmoc‑Gly‑树脂;B)通过固相合成法,按照利拉鲁肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中赖氨酸采用Fmoc‑Lys(Alloc)‑OH;C)脱除赖氨酸侧链保护基Alloc;D)通过固相合成法,在赖氨酸侧链偶联Palmitoyl‑Glu‑OtBu;E)裂解,脱除保护基和树脂得到利拉鲁肽粗肽;F)纯化,冻干,得到利拉鲁肽。
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