[发明专利]一种雄甾并[17,16-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其合成、应用

摘要

本发明属药物化学领域，涉及甾体杂环化合物，具体涉及一种雄甾并[17,16-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其合成、应用。本发明首次将7位芳基取代的1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶活性基团与甾体D环稠合，得到了一种新型的雄甾并[17,16-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类甾体杂环衍生物，具有较好的抗癌活性，能够用于制备抗癌药物。本发明的合成方法简单、操作方便、原料易得。

主权项

1.一种雄甾并[17,16-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物，其特征在于，通式为（Ⅰ）（Ⅱ）或（Ⅱ），具体如下：（Ⅰ）                                      （Ⅱ）通式（Ⅰ）中：Ar= Ph、取代苯基、杂芳环基或取代杂芳环基；通式（Ⅱ）中：R₁= H或CH₃CO或CH₃SO₂，Ar= Ph、取代苯基、杂芳环基或取代杂芳环基，5,6位是双键或饱和键。