[发明专利]一种采用新型酰基供体用于苯乙胺类酶法动力学拆分的方法无效
| 申请号： | 201110279782.3 | 申请日： | 2011-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN102559792A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 符思敏;徐刚;吴坚平;杨立荣 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C12P13/02 | 分类号： | C12P13/02 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种采用新型酰基供体用于苯乙胺类酶法动力学拆分的方法。它的步骤如下：1)加入摩尔比为1:1～2:1～2:0.03～0.05的对氯苯酚、有机酸、二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶，搅拌反应，过滤，浓缩，过柱，得到酰基供体备用；或者加入摩尔比1:1.2的苯乙酮和硼氢化钠，在甲醇中搅拌反应，减压蒸馏，水洗，二氯甲烷萃取，干燥，浓缩得到苯乙醇，加入摩尔比1:1～1.2:1～1.3的苯乙醇、乙酰氯、三乙胺，搅拌反应，饱和碳酸氢钠溶液洗涤，干燥，浓缩，过柱，得到酰基供体备用；2)在2～4mL的有机溶剂中加入摩尔比为1:0.6～1的苯乙胺和酰基供体和10～20mg/mL脂肪酶反应，得到酰胺。本发明反应条件温和、速率快、转化率和产品光学纯度高，具有极大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 采用 新型 供体 用于 苯乙胺 类酶法 动力学 拆分 方法 | ||
【主权项】：
一种采用新型酰基供体用于苯乙胺类酶法动力学拆分的方法，其特征在于它的步骤如下:1)加入摩尔比为1:1～2:1～2:0.03～0.05的对氯苯酚、有机酸、二环己基碳二亚胺和4‑二甲氨基吡啶，搅拌反应3～7小时，过滤，浓缩，过柱，得到纯酯作为酰基供体备用；或者加入摩尔比1:1.2的苯乙酮和硼氢化钠，在100 ml甲醇中搅拌反应20 分钟，减压蒸馏，水洗，二氯甲烷萃取，干燥，浓缩得到苯乙醇，加入摩尔比1:1～1.2:1～1.3的苯乙醇、乙酰氯、三乙胺，搅拌反应10小时，饱和碳酸氢钠溶液洗涤，干燥，浓缩，过柱，得到纯酯作为酰基供体备用；2)在2～4mL的有机溶剂中加入摩尔比为1:0.6～1的苯乙胺和酰基供体和10～20 mg/mL脂肪酶反应1～10小时，反应温度为30～60℃，得到转化率为50%，ee值>99%的酰胺。
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